BƯỚC ĐẦU NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP, TINH CHẾ PRALIDOXIM LÀM NGUYÊN LIỆU BÀO CHẾ THUỐC TIÊM CẤP CỨU NHIỄM CHẤT ĐỘC THẦN KINH

Chí Nguyễn Duy; Hùng Lê Văn

Từ khóa:

pralidoxim chloride, neurotoxicity

Tóm tắt

Bằng phương pháp nghiên cứu thực nghiệm kết hợp tham khảo các tài liệu có liên quan, nghiên cứu đã bước đầu tổng hợp và tinh chế được pralidoxim clorid qua 3 giai đoạn tổng hợp pyridin 2-aldoxim, pralidoxim methylsulfat và pralidoxim clorid từ nguyên liệu ban đầu là 2- formyl pyridin, hydroxylamin hydroclorid, dimethylsulfat và acid hydrocloric. Kết quả nghiên cứu cho thấy hiệu suất của phản ứng tổng hợp pyridin 2-aldoxim, pralidoxim methylsulfat và pralidoxim clorid tương ứng là 55,2%-73,4%; 84,9% và 86,4%. Quy trình tinh chế được xác định theo tỉ lệ sản phẩm thô và dung môi là 1 g/1 ml nước/10ml isopropanol. Sản phẩm tổng hợp cuối cùng đã được xác định cấu trúc và khẳng định là pralidoxim clorid dựa trên các dữ liệu về nhiệt độ nóng chảy, phổ IR, phổ MS và phổ NMR. Đây là cơ sở để tổng hợp pralidoxim làm nguyên liệu bào chế thuốc tiêm cấp cứu nhiễm độc chất độc thần kinh.

Tài liệu tham khảo

Lê Huy Bá (2008), Độc học môi trường cơ bản, Nhà xuất bản Đại học Quốc gia TP Hồ Chí Minh, tr. 34.

Bộ môn Độc học và phóng xạ quân sự - Học viện Quân y (2002), Độc học và phóng xạ quân sự, Nhà xuất bản Quân đội nhân dân, Hà Nội, tr. 57-98.

Vũ Tá Cúc và cộng sự (1987), Tổn thương do vũ khí hoá học cách phòng và điều trị, Nhà xuất bản Quân đội nhân dân, Hà Nội, pp. 142-152.

Gordon S. Myers et al. (1969), Method of preparing 2-pyridinealdoxime methochloride, Patent Sept. 23, 1969, US 3468896.

Lateef Unnisa et al. (2014), A simple process for the preparation of pralidoxime chloride, Indian journal of chemical, Vol. 53B, pp. 431-435.

Lillian P. Bloch et al. (1964), Method for producing 2-pyridinealdoxime methochloride, Patent Mar. 3, 1964, US 3123613.

Petroianu G.A. (2012), The history of cholinesterase reactivation: hydroxylamine and pyridinium aldoximes, Pharmazie 67, Department of Cellular Biology & Pharmacology, Herbert Wertheim College of Medicine, Florida International University, Miami, USA, pp. 874-879.

The United States Pharmacopeia 38 (2015), Vol. II, pp. 234-289.